על מנת לטפל בכאב מתפרץ באופן יעיל, יש צורך בתרופה אופיואידית בתרכובת ואופן מתן המאפשרים חשיפה סיסטמית נרחבת ומהירה, עם אפקט שיכוך כאבים מהיר. טבלית פנטניל בספיגה בוקאלית (fentanyl buccal tablet – FBT; FENTORA), פועלת באמצעות טכנולוגיית OraVescent, המאפשרת פירוק מהיר של הטבלית בחלל הפה, מגבירה את ספיגתה דרך ממברנות בוקאליות ישירות למחזור הדם, ובאופן זה מפחיתה ספיגה גסטרואינטסטינלית ואת אפקט המעבר הראשון. במאמר סקירה זה מתארים המחברים את טכנולוגיית OraVescent, מאפיינים פארמקוקינטיים של FBT, ותוצאות מחקרים קליניים שנועדו להעריך את יעילותה ובטיחותה של התרופה.

טכנולוגיית OraVescent, שפותחה על מנת לעודד ספיגה מהירה ויעילה של תרופה למחזור הדם, מובילה לשינוי סלקטיבי מקומי של רמות pH בחלל הפה, ועל ידי כך משפיעה על חדירות הריריות. ראשית, מובילה התרופה לירידה זמנית של pH המאפשרת ספיגה של החלק המסיס וההידרופילי של פנטניל, ולאחר מכן ישנה עלייה הדרגתית ברמת ה- pH המעודדת ספיגה של החלק המסיס בשומן של התרופה. ממחקרים שנערכו על מנת להעריך ולתאר את המאפיינים הפרמקוקינטיים של FBT, נראית ספיגה מהירה של פנטניל למחזור הדם הסיסטמי, ולאחר מכן ירידה מהירה ביותר של הריכוז המקסימלי בדם, המייצגת פיזור מהיר של התרופה מהדם לרקמות עם פרפוזיה גבוהה (מוח, לב וריאות). בהמשך, נראית ספיגה של חלק התרופה שנבלע דרך מערכת העיכול, ולבסוף, ישנו פיזור מחדש של פנטניל לרקמות העמוקות (שרירים ורקמת שומן), עד לפירוקה הסופי. ריכוזה של התרופה בדם נשמר ברמה של בערך 80% מהריכוז המקסימלי בטווח הזמן שבין 20 דקות לשעתיים. מאפיינים פרמקוקינטיים אלו, המעידים על זמינות ביולוגית גבוהה, מאפשרים יעילות קלינית משמעותית בכל הנוגע לטיפול בכאב מתפרץ, וממחקרים קליניים עולה כי FBT מאפשרת הקלה מהירה ויעילה לכאב בהשוואה לפלצבו, עם פרופיל בטיחות מתקבל על הדעת בהשוואה לאופיואידים פוטנטיים אחרים.

לסיכום, בטיפול בכאב מתפרץ, יש צורך בתרופה אפקטיבית עם זמינות ביולוגית גבוהה, וספיגה מהירה על מנת לאפשר אפקט שיכוך כאבים משמעותי תוך זמן קצר. טבליות FENTORA, מאפשרות באמצעות טכנולוגיית OraVescent ספיגה מהירה של פנטניל, עם אפקט שיכוך כאבים משמעותי בזמן קצר, ופרופיל בטיחות מתקבל על הדעת.

מקור:

Darwish, M., Hamed, E. and Messina, J., 2010. Fentanyl buccal tablet for the treatment of breakthrough pain: pharmacokinetics of buccal mucosa delivery and clinical efficacy. Perspectives in medicinal chemistry4, p.11.

ערכה: ד"ר טל בקרמן יוסקוביץ

נושאים קשורים:  מחקרים,  כאב מתפרץ,  fentanyl buccal tablets,  טכנולוגיית OraVescent,  ספיגה בוקאלית